基本信息
cas：1384071-99-1
中文名称：AD80
英文名称：AD80
英文别名：N-[4-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea;Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;
分子式：C22H19F4N7O
分子量：473.42600
精确质量：473.15900
PSA：110.75000
LOGP：6.18550
AD80生物活性
描述 AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
相关类别
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
体外研究 AD80是一种多药物，对Ret，Raf，Src，Tor和S6K具有最佳的活性平衡，具有高毒效和极低的毒性。 AD80和AD81抑制RET，RAF，SRC和S6K，相对于AD57和AD58，mTOR活性大大降低.AD80对于Ras-Erk途径抑制是最佳的。 AD80可能通过诱导细胞凋亡抑制培养物中MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖。免疫印迹分析显示磷酸化Ret和这些细胞内的几种下游生物标志物的有效下调[1]。 AD80与TAM家族酪氨酸激酶AXL协同抑制S6K1 .AD80避免了S6K1磷酸化和mTOR共关联，导致S6K1诱导的信号传导和蛋白质合成的持久抑制[2]。
体内研究 AD80或AD81的口服给药导致70-90％的动物在果蝇ptc> dRetMEN2B模型中发育到成年期，这比用AD57观察到的效力有相当大的改善。在小鼠异种移植模型中，AD80还促进增强的肿瘤生长抑制并降低相对于凡德他尼的体重调节[1]。 AD80拯救了50％移植了PTEN缺陷型白血病细胞的小鼠[2]。
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