GPR4拮抗剂3名称
中文名 GPR4拮抗剂3
英文名 GPR4 antagonist 3
GPR4拮抗剂3生物活性
描述 GPR4 antagonist 3是选择性，有口服活性的 GPR4 拮抗剂，IC50为70 nM。抗炎活性。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫
体内研究 GPR4拮抗剂3在以30mg / kg bid [1]口服给药后在大鼠抗原诱导的关节炎模型中显示出显着的抗炎作用[1] .GPR4拮抗剂3还预防小鼠腔室模型中的血管生成以及大鼠中所证实的疼痛。完全弗氏的辅助模型[1]。
溶解度
体外：
在DMSO中10mM
储备液
1 mM 2.4008 mL 12.0042 mL 24.0085 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4008 mL 4.8017 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2004 mL 2.4008 mL
存储
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运输 室温
SMILES CCC1=NN(C(C)=CC(C)=N2)C2=C1CC3=CC=C(C4=NN=C(C5CCNCC5)O4)C=C3
参考文献
[1]. Velcicky J, et al. Development of Selective, Orally Active GPR4 Antagonists with Modulatory Effects on Nociception, Inflammation, and Angiogenesis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3672-3683.
GPR4拮抗剂3物理化学性质
分子式 C24H28N6O
分子量 416.52
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