C-82名称
英文名 C-82
C-82生物活性
描述 C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂，其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
体外研究 C-82是PRI-724的活性形式。C-82抑制分离的小鼠原代静止肝星状细胞（HSCs）的激活，并促进培养激活HSCs中的细胞死亡[1]。
体内研究 PRI-724是磷酸化的-C-82，在体内被迅速水解成其活性形式C-82，临床前研究显示其毒性特征非常可接受[1]。
细胞实验 培养的肝星状细胞（HSCs）用或不用C-82（3，10μM）处理5天。C-82治疗后不进行介质改变。使用基于XTT的细胞增殖试剂盒检测细胞活性[1]。
存储
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运输 室温
SMILES O=C(N1N(C)CC(N([C@H]2CC3=CC=C(O)C=C3)[C@]1([H])[C@H](C)N(CC4=CC=CC5=C4N=CC=C5)C2=O)=O)NCC6=CC=CC=C6
参考文献
[1]. Osawa Y, et al. Inhibition of Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)-response Element-binding Protein (CREB)-binding Protein (CBP)/β-Catenin Reduces Liver Fibrosis in Mice. EBioMedicine. 2015 Oct 8;2(11):1751-8.
C-82物理化学性质
分子式 C33H34N6O4
分子量 578.66
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