CH6953755名称
英文名 CH6953755
CH6953755生物活性
描述 CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
体外研究 CH6953755（0.001-1μM；4天）抑制YES1扩增癌细胞株的生长[1]。CH6953755（0.001-1μM；2小时）阻止YES1的Tyr426处的自磷酸化，该自磷酸化可上调YES1扩增的KYSE70细胞的酶活性[1]。CH6953755（0.1，0.3，1，3μM）抑制YES1扩增的KYSE70和RERF-LC-AI中TEAD荧光素酶报告活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：YES1扩增癌细胞系KYSE70和OACP4 C，表达YES1-WT或YES1-GK的非YES1扩增癌细胞系K562；培养时间：4天；结果：抑制YES1扩增癌细胞系的生长。Western Blot分析[1]细胞株：KYSE70细胞株浓度：0.001、0.003、0.01、0.03、0.1、0.3、1μM孵育时间：2小时结果：阻止了YES1的Tyr426处的自磷酸化，其上调了含有YES1扩增的KYSE70细胞的酶活性
体内研究 CH6953755（口服；60 mg/kg/天；10天）在异种移植瘤中显示选择性抗肿瘤活性，并伴有磷酸-Tyr426 YES1抑制[1]。CH6953755（口服；7.5、15、30、60 mg/kg）以剂量依赖性方式抑制磷酸-Tyr426 YES1[1]。动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠，大鼠-2_-YES1异种移植[1]剂量：60mg/kg，口服，每日，连续10d。结果：在异种移植瘤中显示选择性抗肿瘤活性，并伴有磷酸-tyr426yes1抑制。
存储
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运输 室温
SMILES CS(=O)(NC1=CC2=C(C=C1C)C=C(C(C3=C(N)N(C4=C(C)C=C(OC5=C(F)C=CC=C5F)N=C4)N=C3)=O)N2)=O
参考文献
[1]. Hamanaka N, et al. YES1 Is a Targetable Oncogene in Cancers Harboring YES1 Gene Amplification. Cancer Res. 2019 Nov 15;79(22):5734-5745.
CH6953755物理化学性质
分子式 C26H22F2N6O4S
分子量 552.55
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