TAS0728名称
中文名 TAS0728
英文名 TAS0728
TAS0728生物活性
描述 TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
靶点
HER4:8.5 nM (IC50)
HER2:13 nM (IC50)
Human HER2:36 nM (IC50)
EGFR:65 nM (IC50)
BMX:4.9 nM (IC50)
BLK:31 nM (IC50)
JAK3:33 nM (IC50)
SLK:25 nM (IC50)
LOK:86 nM (IC50)
溶解度
体外：
在DMSO中10mM
储备液
1 mM 1.9818 mL 9.9092 mL 19.8185 mL
5 mM 0.3964 mL 1.9818 mL 3.9637 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9909 mL 1.9818 mL
存储
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运输 室温
SMILES NC1=C2C(N([C@H]3CN(C(C=C)=O)CCC3)N=C2C(NC4=CC=C(CC(N(C)C)=O)C(C)=C4C)=O)=NC=N1
参考文献
[1]. Irie H, et al. TAS0728, a covalent-binding, HER2-selective kinase inhibitor shows potent antitumor activity in preclinical models. Mol Cancer Ther. 2019 Feb 20.
TAS0728物理化学性质
分子式 C26H32N8O3
分子量 504.58
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