MDR-652名称
英文名 MDR-652
MDR-652生物活性
描述 MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。
相关类别
信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 神经疾病
靶点
hTRPV1:11.4 nM (Ki)
rTRPV1:23.8 nM (Ki)
hTRPV1:5.05 nM (EC50)
rTRPV1:93 nM (EC50)
体内研究 MDR-652（0.5和5mg/kg）表现出剂量依赖性的体温下降，支持MDR-652在完整动物中表现出TRPV1痛苦[1]。MDR-652（5-10mg/kg；i.p.和s.c.）完全阻断神经病理性疼痛，表明100%最大可能效应（MPE）[1]。MDR-652具有很好的局部药代动力学特征[1]。MDR-652无明显毒性。在单剂量毒性研究中，MDR-652的LD50在静脉给药和静脉给药时分别高于200和2000 mg/kg[1]。动物模型：ICR小鼠[1]剂量：0.5mg/kg和5mg/kg给药：腹腔注射；7h结果：体温呈剂量依赖性下降。动物模型：大鼠脊髓神经结扎模型[1]剂量：1,2,5,10mg/kg给药：腹腔和皮下给药；24小时结果：静脉给药表现出良好的剂量依赖性镇痛作用，ED50为0.5-2mg/kg。皮下注射（sc）也显示出良好的镇痛效果，在给药后30min达到最大效果。
溶解度
In Vitro:
DMSO : 250 mg/mL (558.10 mM; Need ultrasonic)
In Vivo:
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM); Clear solution
储备液
1 mM 2.2324 mL 11.1620 mL 22.3239 mL
5 mM 0.4465 mL 2.2324 mL 4.4648 mL
10 mM 0.2232 mL 1.1162 mL 2.2324 mL
存储
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运输 室温
SMILES O=C(NC1=CC=C(CO)C(F)=C1)NCC2=C(C3=CC=CC(Cl)=C3)N=C(C(C)(C)C)S2
参考文献
[1]. Jihyae Ann, et al. Discovery of Nonpungent Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) Agonist as Strong Topical Analgesic. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):418-424.
MDR-652物理化学性质
分子式 C22H23ClFN3O2S
分子量 447.95
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